交联聚维酮

英文名称

Copovidone

中文别名

交联聚乙烯吡咯烷酮；不溶聚维酮；聚乙烯聚吡咯烷酮；交聚维酮

英文别名

Crosslinked povidone; crospovidone; E1202; Kollidon CL; KollidonCL-M; KollidonCL-F; KollidonCL-SF; Polyplasdone XL; Polyplasdone XL-10; polyvinylpolypyrrolidone; PVPP; 1-vinyl-2-pyrrolidinone ;Crospovidonumhomopolymer.

化学名称

1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物 1-etheny-2-pyrrolidinone homopolymer

CAS号

9003-39-8

分 子 式

（C₆H₉NO)_n

分 子 量

(C₆H₉NO)_n＞1000000

交联聚维酮为水不溶性的合成交联N-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物。由于材料本身的不溶性，确切的分子量尚未确定。

结 构 式

分 类

片剂崩解剂

用 途

交联聚维酮是水不溶性的片剂崩解剂或溶出剂，直接压片和干法或湿法制粒压片工艺中使用浓度为2%~5%。交联聚维酮可迅速表现出高的毛细管活性和优异的水化能力，几乎无凝胶的倾向。研究表明，交联聚维酮颗粒的大小强烈影响热镇痛片的崩解性。颗粒较大的交联聚维酮比较小的能发挥更快的崩解作用。交联聚维酮也用作溶解度促进剂。采用共蒸发技术，交联聚维酮可增加难溶性药物的溶解度。首先用适当的溶剂将药物吸附于交联聚维酮，然后将溶剂蒸发。这一技术可以获得更快的溶出速率。

给药途径

口服;肌内注射；植入；阴道；透皮; 舌下

储存条件

由于交联聚维酮有吸湿性，宜置气密容器中，于阴凉、干燥处贮存。

安 全 性

交联聚维酮主要用作口服制剂的崩解剂，通常认为无毒、无刺激性。短期动物毒性研究表明，交联聚维酮无不良反应。但是，由于缺乏足够的数据，WHO还未规定其可接受的日允许摄取量。

禁 忌

交联聚维酮与大多数的无机或者有机药物制剂组分相容。暴露在含水量较高的环境中时，交联聚维酮可与某些材料形成分子加合物，见聚维酮品目。

来源与制备

在高活性催化剂存在条件下，将乙炔与甲醛反应生成丁炔二醇，丁炔二醇加氢生成丁二醇，然后环化脱氢形成丁内酯。丁内酯与氨反应制成吡咯烷酮。然后再进行乙烯化反应，在加压条件下使吡咯烷酮与乙炔反应。最后在溶液中催化单体乙烯基吡咯烷酮聚合。交联聚维酮通过“米化（popcorn）”聚合反应制得。

管理情况

欧洲准许用于食品添加剂。已收载于FDA《非活性组分指南》（口服胶囊剂和片剂；局部用、透皮用和阴道用制剂）。英国已许可用于注射用制剂。

Kollidon® CL

P

交联聚维酮

22604

F20190001344

平均粒径 110-130微米，片剂崩解剂、促进片剂、胶囊和颗粒剂中活性物质的释放

Ph. Eur.: Crospovidone (Type A)

USP/NF: Crospovidone

JPE: Crospovidone

CP: 交联聚维酮

40kg

36

Kollidon® CL-F

     交联聚维酮

22604

F20190001344

平均粒径 20-40微米，细粉级交聚维酮，片剂崩解剂，尤其适用于较小的片剂或直接压片，湿度大时可提供更加光滑的外观

Ph. Eur.: Crospovidone (Type A)

USP/NF: Crospovidone

JPE: Crospovidone

30kg

36

Kollidon® CL-SF

   交联聚维酮

22604

F20190001344

平均粒径 10-30微米，可用作制备固体分散体的吸附剂，超细粉级交聚维酮，用作快速分散片的崩解剂，口感润滑

Ph. Eur.: Crospovidone (Type B)

USP/NF: Crospovidone

JPE: Crospovidone

30kg

36

Kollidon® CL-M

   交联聚维酮

22604

F20190001344

微粉化交聚维酮，平均粒径 3-10微米，但微粉化过程中多孔状的结构已有改变，可作干法制粒的粘合剂和崩解剂，可用作口服和外用混悬液的稳定剂，也可促进片剂、胶囊和颗粒剂中活性物质的释放

Ph. Eur.: Crospovidone (Type B)

USP/NF: Crospovidone

JPE: Crospovidone

30kg

36