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磺丁基醚-β-环糊精 SBECD

磺丁基倍他环糊精钠SBECDDEXOLVE

 

本品为白色或类白色无固定型粉末,无臭,微甜。 100ml水中溶解度大于50,30%水溶液PH值为5.4~6.8。

是阴离子、高水溶性的β-CD衍生物,能很好地与药物分子包合形成非共价复合物,从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性,降低肾毒性、缓和药物溶血性,控制药物释放速率,掩盖不良气味等。与β-CD相比,其具有更好的水溶性,且溶血作用小、肾毒性低,是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料。

 

结构特点:磺丁基-β-环糊精(SBE-β-CD)是β-环糊精与1,4-丁烷磺内酯发生取代的产物,取代反应可发生在β-CD葡萄糖单元2,3,6碳羟基位置上,由于B-CD是由7个毗喃葡萄糖通过α-(1、4)糖苷健连接而成,有21个可能发生取代反应的位点,理论上可以到的取代度为21的β-环糊精衍生物(7个伯羟基,6-OH, 14个仲羟基,2, 3-OH),但由于立体位阻既反应条件的限制,取代度般不超过10%,因此通过该反应所得到的产物是非常复杂的混合物。

SBE-β-CD相对分子量和取代度关系为: MW=1135.01+CDs*157.09,其中CDs为取代度。

常见SBE-β-CD取代度及分子量如下:

代号

SBE4-β-CD

SBE7-β-CD


取代度

4

7


分子量

1704

2241

1347

CAS NO

25167-62-8

194615-04-8

182410-00-0

 

1、在注射剂中的作用:增溶剂、稳定剂,提高难溶药物的溶解度和稳定性,使难溶药物开发成注射剂。如提高多西他赛、伏立康唑、布洛芬、吲哚美辛的溶解性;如提高卡莫司汀稳定性;

2、在口服制剂中的作用:增溶剂、稳定剂,提高难溶药物的生物利用度。如提高氟桂利嗪、达那唑、氢化泼尼松、普拉格雷的生物利用度。

3、在眼用制剂中的作用:增溶剂、稳定剂,降低药物刺激性。如提高毛果云香碱、地匹福林、巴洛沙星、更昔洛韦刺激性及稳定性。

4、在鼻用制剂中的作用:增加鼻黏膜的渗透性,提高药物的溶解性和稳定性,改善给药靶位药物的新陈代谢速率。如提高密达唑林溶解性和稳定性。

5、在软膏剂中的作用:提高药物的溶解性和稳定性。如提高尼麦舒利溶解性和稳定性。

 

中文名称

产品牌号规格

应用说明

品牌/产地

磺丁基倍他环糊精钠

SBECD  

DEXOLVE

与倍他环糊精相比,其具有更好的水溶性,且溶血作用小、肾毒性低,对于含氮类药物具有特殊的亲和力和包合性。

Cyclolab

匈牙利

 


 

本品为白色或类白色无固定型粉末,无臭,微甜。 100ml水中溶解度大于50,30%水溶液PH值为5.4~6.8。

是阴离子、高水溶性的β-CD衍生物,能很好地与药物分子包合形成非共价复合物,从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性,降低肾毒性、缓和药物溶血性,控制药物释放速率,掩盖不良气味等。与β-CD相比,其具有更好的水溶性,且溶血作用小、肾毒性低,是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料。

 

结构特点:磺丁基-β-环糊精(SBE-β-CD)是β-环糊精与1,4-丁烷磺内酯发生取代的产物,取代反应可发生在β-CD葡萄糖单元2,3,6碳羟基位置上,由于B-CD是由7个毗喃葡萄糖通过α-(1、4)糖苷健连接而成,有21个可能发生取代反应的位点,理论上可以到的取代度为21的β-环糊精衍生物(7个伯羟基,6-OH, 14个仲羟基,2, 3-OH),但由于立体位阻既反应条件的限制,取代度般不超过10%,因此通过该反应所得到的产物是非常复杂的混合物。

SBE-β-CD相对分子量和取代度关系为: MW=1135.01+CDs*157.09,其中CDs为取代度。

常见SBE-β-CD取代度及分子量如下:

代号

SBE4-β-CD

SBE7-β-CD


取代度

4

7


分子量

1704

2241

1347

CAS NO

25167-62-8

194615-04-8

182410-00-0

 

1、在注射剂中的作用:增溶剂、稳定剂,提高难溶药物的溶解度和稳定性,使难溶药物开发成注射剂。如提高多西他赛、伏立康唑、布洛芬、吲哚美辛的溶解性;如提高卡莫司汀稳定性;

2、在口服制剂中的作用:增溶剂、稳定剂,提高难溶药物的生物利用度。如提高氟桂利嗪、达那唑、氢化泼尼松、普拉格雷的生物利用度。

3、在眼用制剂中的作用:增溶剂、稳定剂,降低药物刺激性。如提高毛果云香碱、地匹福林、巴洛沙星、更昔洛韦刺激性及稳定性。

4、在鼻用制剂中的作用:增加鼻黏膜的渗透性,提高药物的溶解性和稳定性,改善给药靶位药物的新陈代谢速率。如提高密达唑林溶解性和稳定性。

5、在软膏剂中的作用:提高药物的溶解性和稳定性。如提高尼麦舒利溶解性和稳定性。

 

中文名称

产品牌号规格

应用说明

品牌/产地

磺丁基倍他环糊精钠

SBECD  

DEXOLVE

与倍他环糊精相比,其具有更好的水溶性,且溶血作用小、肾毒性低,对于含氮类药物具有特殊的亲和力和包合性。

Cyclolab

匈牙利

 


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